Linaclotide Acetate

Nomer CAS: 851199-59-2
Penampilan: bubuk kristal putih utawa meh putih
Standar: ing omah
Aplikasi: Kosmetik Grade
Kemampuan Penyetor: 50kg saben wulan
Urutan:H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asp-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH, siklik (1-6), (2-10), (5- 13)-tris (disulfida)
Kemurnian: ≥98%
Pembayaran: T / T, LC utawa DA
Wektu Pangiriman: Stok Siap ing Gudang Lokal, 1-3 dina
Asal: China
Pengiriman: DHL, FedEx, TNT, EMS, Laut, Udara
Ora bisa ngedol menyang individu
  • Pangiriman Cepet
  • Assurance Quality
  • Layanan Pelanggan 24/7
Pambuka Product

Kita nyedhiyakake Linaclotide Acetate

Linaclotide Acetate minangka produk kualitas dhuwur sing ditawakake. Iku agonis kuat lan pemilih saka guanylate cyclase- C, sing nduweni peran penting kanggo ngatur stashing lan motilitas cairan usus. Linaclotide wis ditampilake efektif kanggo ngobati pola usus perverse kanthi konstipasi (IBS-C) lan konstipasi idiopatik biasa (CIC). Prodhuk iki diprodhuksi nggunakake teknologi paling canggih lan dijamin kanggo memenuhi norma kualitas paling dhuwur. komunikasi kita wayahe kanggo mangerteni sing luwih lengkap babagan Linaclotide lan carane bisa keuntungan bisnis.

 


Apa Linaclotide Acetate?

Linaclotide Acetate minangka greasepaint putih nganti abu-abu putih; Rada dijawab ing banyu lan natrium klorida asil tanpa banyu (0.9). Acetyllinalopide minangka struktur peptida sintetik sing ngemot 14 asam amino, sing digandhengake karo kulawarga peptida guanosin endogen. Iki minangka siji-sijine obat agonis GC-C (guanylate cyclase-C) sing disetujoni sacara klinis kanggo tumindak usus asli, lan bisa digunakake kanggo nambani kasus diwasa kanthi pola usus sembelit (IBS-C) lan konstipasi idiopatik biasa (CIC).

 

Informasi dhasar

Jeneng produk: Linaclotide

Urutan: H-Cys Cys Glu Tyr Cys Asp Pro Ala Cys Chr Gly Cys Tyr OH, siklik (1-6), (2-10), (5-13) tris (disulfida)

CAS: 851199-59-2

MF:C59H79N15O21S6

MW: 1526.74

EINECS: 251-228-4

Nomer MDL: MFCD20526656

Formula struktural:

produk-1-1

Asal: China

Bidang aplikasi: Digunakake kanggo ngobati konstipasi idiopatik kronis diwasa lan sindrom irritable bowel constipated (IBS-C)

Wektu pangiriman: ing saham

 

Keterangan Technical

item

KHUSUS

RESULTS

katon

Putih utawa meh putih kristal wêdakakêna

Tundhuk

Identitas dening HPLC

Reaksi kasebut padha karo referensi
inti

Tundhuk

Komposisi Asam Amino

± 20% saka teori

Tundhuk

Kemurnian (HPLC)

≥98.0%

99.5%

Substansi sing gegandhengan
(Dening HPLC)

Total Kotoran(%)≤2.0%

0.5%

Kotoran Tunggal Paling gedhé (%)≤1.0%

1.0%

Konten Asetat (Miturut HPLC)

≤15%

Tundhuk

Isi banyu (Miturut HPLC)

≤5.0%

3.0%

Endotoxins bakteri

≤5IU/mg

Tundhuk

kesimpulan:

Selaras karo spesifikasi perusahaan.

Paket: 1g; 5g; 100g utawa miturut panjaluk sampeyan

Panyimpenan: Simpen ing wadhah sing kenceng lan tahan cahya ing papan sing adhem

Urip beting: 24 wulan

 


Mekanisme tindakan

Linaclotide Acetate minangka agonis reseptor siklase-C guanylate (GCCA) kanthi barang analgesik visceral lan tenaga endokrin. Linalotide lan metabolit aktif bisa ikatan karo reseptor guanylate cyclase-C (GC-C) ing pasuryan lumen epitelium usus cilik. Ing model kewan, liwat aktivasi GC-C, linalopide bisa nyuda nyeri visceral lan nambah kecepatan transportasi gastrointestinal. Ing manungsa, obat iki uga bisa nambah kacepetan transportasi usus besar. Asil saka aktivasi GC-C yaiku paningkatan perhatian cGMP (guanosin siklik) intrasel lan ekstraselular. Ekstraselular cGMP bisa nyuda exertion saka pain whim-whams filamen lan palliate visceral pain ing jalmo model. cGMP intraselular bisa nambah stashing saka klorida lan bikarbonat ing usus cilik dening cranking CFTR (cystic fibrosis transmembrane controller konduksi), pungkasanipun ndadékaké kanggo nambah stashing saka adi usus cilik lan kacepetan transportasi usus briskly.

 


Pharmacodynamics

Sanajan barang farmakologi LINZESS durung ditaksir kanthi lengkap ing manungsa ing studi klinis, LINZESS wis nuduhake owah-owahan sing harmonis ing skor konformasi koprolit (BSFS) nggunakake Bristol lan dimensi frekuensi koprolit sing tambah.

 


Pharmacokinetics

kecemplung Sawise administrasi lisan, LINZESS nduweni kecemplung sing sithik lan bioavailabilitas sing sithik. Kawigatosan linalopide lan metabolit aktif ing tabung sawise administrasi oral 145 μg utawa 290 μg ing ngisor watesan kuantifikasi. Dadi, paramèter farmakokinetik standar sing padha karo area ing angin (AUC), perhatian njaba (Cmax), lan setengah umur (t?) ora bisa diitung.

Distribusi Amarga perhatian getih saka bolus oral linalopide kanggo perawatan ora bisa diukur, mula diantisipasi yen linalopide bakal disebarake menyang andhuk sing sithik.

Metabolisme Linalotide dimetabolisme minangka metabolit aktif utama ing saluran pencernaan kanthi ngilangi setengah tirosin terminal. Linalotide lan metabolité minangka proteolitik lan didegradasi dadi peptida ngisor lan kanthi alami dadi asam amino ing usus cilik.

Eliminasi Sawise dipakani lan dieting, subyek diwenehi 290 μg LINZESS saben dina kanggo agregat 7 dina. Pemulihan rata-rata peptida aktif ing conto fecal kira-kira 5% (puasa) lan udakara 3% (mangan), lan nyatane, kabeh metabolit aktif.

Dampak panganan Ing panaliten silang, 18 subyek sehat diwenehi LINZESS290 μg ing negara sing mangan lan ora mangan kanthi jumlah 7 dina. Ora ana metabolit aktif linalopide sing dideteksi ing tabung. Ngonsumsi LINZESS kanthi inkontinensia sawise nedha isuk dhuwur-lemak nyebabake frekuensi najis lan usus sing luwih maju tinimbang njupuk ing weteng kosong (pirsani gaya permen lan administrasi (2.1,2.2)). Ing uji klinis, LINZESS diwenehake ing weteng kosong paling ora 30 kelip sadurunge sarapan.

 


Cara nyiapake

Oksidasi semi selektif kanggo mbentuk telung pasang ikatan disulfida kanggo sintesis linalopide. Nggunakake strategi sintesis fase padhet Fmoc, resin Wang digunakake minangka pembawa kanggo nyintesis telung senyawa prekursor linier saka [4Trt+2Acm] lan telung [2Trt+4Acm] linalopide. Nalika mecah resin, klompok protèktif Trt ing sistein dibusak, lan ikatan disulfida parsial dibentuk kanthi nggunakake metode oksidasi katalitik hemin klorida. Ing reaksi sabanjure, sistem diphenylsulfoxide [PhS (O) Ph]/trimethylchlorosilane (CH3SiCl3) digunakake kanggo mbusak gugus protèktif Acm ing TFA lan mbentuk ikatan disulfida sing isih ana. Sing disintesis 6 Antarane peptida prekursor linier, telu bisa entuk linalopide kanthi tingkat konversi sing dhuwur, lan sistein sing dilindhungi Acm kasil ditrapake ing sintesis linalopide.

(1) Kopling asam amino pisanan lan resin ing sintesis peptida: Timbang resin Wang (1g, 0.72mmol/g) ing reaktor fase padat 25ml lan abuh karo 15ml CH2Cl2 suwene 2 jam. Timbang Fmoc Tyr (tBu) (0.99g, 2.16mmol), HBTU (0.82g, 2.16mmol), lan HOBT (0.29g, 2.16mmol) lan larut ing 15ml DMF. Sawise diaktifake karo DIEA (1.82ml, 11.04mmol), tambahake menyang reaktor fase padat lan goyangake ing suhu kamar suwene 3 jam. Tambah anhidrida asetat: piridin: DMF=2:1:3 (V/V/V) (1 × 30 menit) kanggo nutup, lan cuci resin kanthi urut nganggo DMF (4 × 1 menit), CH2Cl2 (4 × 1 menit), lan DMF (4 × 1 menit). Kopling asam amino sing isih ana: Sawise urutan asam amino linalopide, baleni langkah ing ndhuwur kanggo kopling lan mbusak Fmoc. Sawise saben asam amino dikonjugasi, gunakake reagen Kasier kanggo deteksi, lan deteksi prolin (Pro) nggunakake metode biru bromofenol. Yen reaksi werna negatif, nerusake menyang siklus kopling sabanjure. Yen ora, baleni langkah kopling. Peptida lisis: Sawise kopling rampung, nimbang resin peptida lan sijine menyang flask reaksi. Siapke solusi lisis ing rasio 1g resin lan agen lisis 5ml. Ing proteksi nitrogen, tambahake TFA: banyu: benzil sulfida: fenol: EDT=82.5:5:5:2.5 (V/V/V/V/V). Sawise 2 jam lysis, saring lan wisuh karo jumlah cilik saka TFA lan CH2Cl2 kaping telu. Gabungke filtrate. Nyebul 3/4 volume filtrat sing dipikolehi karo nitrogen lan nyelehake menyang eter es sing akeh kanggo ngendhaleni endapan flocculent putih. Centrifuge kanggo entuk peptida mentah sing cocog.

(2) Pemurnian lan analisis peptida: Peptida mentah sing dipikolehi bakal dibubarake ing jumlah cilik banyu lan diresiki nggunakake Waters600 semi preparative phase Cairan lan XB-C18 kolom preparation. Ing kahanan fase cair kinerja dhuwur, fase seluler A yaiku banyu (ngemot fraksi volume 0.1% saka TFA); Fase seluler B: asetonitril (ngemot fraksi volume 0.1% saka TFA); Gradien fase seluler: Fase seluler B15% nganti 50% (fraksi volume), 20 menit; Tingkat aliran yaiku 3mL / min; Ndeteksi ing dawa gelombang 220nm. Ngumpulake puncak utama, muter lan nguap kanggo mbusak asetonitril, lan beku garing kanggo njupuk peptida murni.

(3) Pembentukan ikatan disulfida kanthi oksidasi katalitik heme klorida kanggo mbentuk ikatan disulfida: Timbang peptida prekursor linier saka linalopide (3mg, 2 μ mol) kanthi gugus protèktif Trt dibusak, larut ing larutan buffer Tris HCl ing pH. 8.0 (5mL), nambah 20% (miturut volume) heme klorida (ngemot jumlah cilik DIEA), aduk ing suhu kamar lan mbukak nganti 2 jam, lan analisa reaksi kanthi HPLC ing pungkasan reaksi PhS (O) Ph/CH3SiCl3 mbusak gugus protèktif Acm lan mbentuk ikatan disulfida: Timbang peptida (0.6mg, 0.4 μ mol), larut ing TFA (0.4mL), tambah CH3SiCl3 (12 μL, 250 equiv.), PhS (O) Ph (0.8mg, 10 equiv.), benzyl ether (4.3 μL, 100 equiv.), aduk ing suhu kamar lan mbukak nganti 20 menit, tambahake eter garing (10mL), goyangake karo 4 mol/L asam asetat (5mL), njupuk fase banyu kanggo analisis lan pemisahan HPLC.

produk-1-1

Gambar kasebut nuduhake rute pembentukan linalopide sing ngemot telung pasang ikatan disulfida liwat strategi oksidasi semi selektif.

 


aplikasi

Digunakake kanggo perawatan sindrom iritasi usus kanthi konstipasi (IBS-C) lan konstipasi idiopatik kronis (CIC).

 



Term Pembayaran

pambayaran.webp


Kenapa Pilih Xi'an Yihui?

Umpan balik pelanggan

Komentar Pelanggan.webp

Sertifikat Xi'an Yihui

000sertifikat.webp

Keuntungan kita

Pengalaman sugih: kita duwe 13 Taun pengalaman profesional;

Pelanggan ing saindenging jagad: adol menyang luwih saka 100 negara;

Nyedhiyakake macem-macem produk: produk kasebut wis ditrapake kanggo kabeh merek internasional utama ing babagan obat-obatan, suplemen diet, kosmetik, nutrisi kewan, lan panganan fungsional.

Price advance: MOQ kurang karo rega competitive;

Sertifikasi Mutu: ISO; Halal; Disertifikasi Kosher

Layanan sawise-sales: Tim profesional 7 * 24 jam layanan pelanggan.



Tuku arep tuku?

Ing ringkesan, minangka profesional Linaclotide Acetate pabrikan, kita duwe teknologi canggih, kauntungan ukuran, kualitas paling apik, pengalaman produksi sugih, lan layanan banget. Kauntungan kasebut bakal dadi metu ing kompetisi pasar lan entuk kapercayan lan dhukungan pelanggan luwih akeh.

Yen sampeyan pengin ngerti liyane babagan utawa kasengsem ing tuku, sampeyan bisa hubungi kita ing sembarang wektu. Kita bakal mbales sampeyan sanalika bisa sawise ndeleng pesen kasebut.

informasi kontak kami:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat utawa WhatsApp: 0086-17792415937

Kirim Pesen

Yen sampeyan duwe pitakonan babagan kutipan utawa kerjasama, please aran gratis kanggo email kita ing E-mail utawa nggunakake formulir pitakonan ing ngisor iki. Perwakilan penjualan bakal ngubungi sampeyan sajrone jam 24. Matur nuwun kanggo kapentingan sampeyan ing produk kita.

Kirimi